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全球女性最值得期待的乳腺癌靶向药

近年来,乳腺癌分子靶向治疗快速发展,一个又一个靶向药物面世,带给无数乳腺癌患者治疗的新希望。

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近年来,乳腺癌分子靶向治疗快速发展,一个又一个靶向药物面世,带给无数乳腺癌患者治疗的新希望。

2018年带给乳腺癌患者的好消息:阿斯利康的新型靶向药Olaparib(奥拉帕利)被FDA开了绿灯,上市治疗携带遗传性BRCA基因突变的乳腺癌患者。


型靶向药Olaparib

Olaparib属于PARP抑制剂,顾名思义,它的作用是抑制PARP蛋白的功能。PARP和BRCA是细胞内负责修复DNA突变的两类主要蛋白,是守护我们细胞健康的“左右护法”。

PARP抑制剂之所以对BRCA突变的患者有效,是因为BRCA突变的癌细胞比正常细胞更离不开PARP。

为啥呢?因为BRCA突变带来的DNA修复缺陷对癌细胞来说是双刃剑。

一方面,它是优势,让癌细胞能更快地发生基因突变,进化得更快,更容易产生耐药性。

另一方面,它是劣势,因为已经有缺陷的癌细胞如果再没了PARP,就会导致彻底的DNA崩盘,很快就会死亡。就像黑社会,一点混乱是优势,彻底混乱也得崩盘。

反之,正常细胞即使遇到PARP抑制剂后,由于BRCA蛋白还在,所以仍能比较正常地修复DNA,能活下来。





目前上市的靶向药


截至目前,美国FDA已经批准了将近20种乳腺癌靶向药物,其中相当一部分靶向药物未在国内上市。今天,我们选择了五种上市后最有可能改善患者治疗效果和生活质量的药物,来给大家盘点一下。


01 帕妥珠单抗(Pertuzumab)

中文名:帕妥珠单抗

上市年份:2012年

国内是否上市:

发公司基因泰克,中外制药

作用靶点:HER2

适应症:

与曲妥单抗和多西他赛联用,治疗既往未曾接受抗-HER2治疗或化疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。

优点:

使患者中位总生存期延长15.7个月

对于晚期乳腺癌患者来说,一个药物的加入,就能让总生存期平均延长1年多,堪称“奇迹”


02 马来酸来那替尼(Neratinib)

中文名:马来酸来那替尼

上市年份:2017年

国内是否上市:

研发公司:辉瑞,PumaBiotechnology,北海康成

作用靶点:HER2,HER4,EGFR

适应症:

用于早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗,这些成年患者群体先前已接受过含trastuzumab单抗的治疗方案。

优点:

88%的医生都表示会为HER2阳性乳腺癌患者推荐使用来那替尼

联合赫赛汀效果更好


03 T-DM1 (Kadcyla)


中文名:暂无

上市年份:2013年

国内是否上市:

研发公司:基因泰克,中外制药

作用靶点:Tubulin,HER2

适应症:

HER2阳性转移性乳腺癌

优点:

更强的肿瘤抑制和更好的耐药控制

TDM1能使患者获得更长的无进展生存期(4.9个月),且具有更好的安全性。


04 琥珀酸瑞博西尼(Kisqali)


中文名:琥珀酸瑞博西尼

上市年份:2017年

国内是否上市:

研发公司:诺华

作用靶点:CDK4,CDK6

适应症:

2017年3月,获批联合一种芳香酶抑制剂,作为一种初始内分泌疗法,用于HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌绝经后女性患者的一线治疗。

2018年7月,获批用于治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。

优点:

疾病进展或死亡风险降低了44%

3个月的无进展生存期,相对于安慰剂的16个月,整整延长了将近10个月


05 玻玛西尼(Abemaciclib)


中文名:玻玛西尼

上市年份:2017年

国内是否上市:

研发公司:礼来

作用靶点:CDK4,CDK6

适应症:

既可单药用于内分泌治疗和化疗无法控制的HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者;也可联合氟维司群用于内分泌治疗后病情进展的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者。

优点:

晚期治疗失败的患者的新选择

晚期的乳腺癌患者,特别是其他方案失败的患者,使用玻玛西尼可多活一年多!




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